Trong lĩnh vực chăm sóc sức khỏe, sinh khả dụng là một yếu tố quan trọng đánh giá khả năng của một sản phẩm hoặc dược chất được hấp thu vào cơ thể, và là chỉ số quan trọng đánh giá hiệu quả của sản phẩm đối với cơ thể người. Cùng tìm hiểu sinh khả dụng và các dạng ứng dụng vào chăm sóc sức khỏe con người qua bài viết dưới đây.
Khái niệm sinh khả dụng trong hấp thu vào cơ thể
Sinh khả dụng là tốc độ và mức độ hấp thu dược chất vào hệ tuần hoàn so với liều dùng ban đầu. Sinh khả dụng giúp đo lường được khả năng dược chất tác động vào cơ thể để duy trì liều cần thiết có hiệu quả. Sinh khả dụng được phân thành hai loại sinh khả dụng tuyệt đối và sinh khả dụng tương đối.
Sinh khả dụng tuyệt đối là tỷ lệ giữa nồng độ dược chất sau khi dùng qua đường tiêm so với nồng độ tương tự khi dùng dược chất qua đường không phải đường tiêm (VD: uống, thoa, ngậm). Sinh khả dụng tương đối là chỉ số so sánh giữa hai giá trị sinh khả dụng của cùng một dược chất, cùng một đường đưa thuốc vào cơ thể, và cùng một liều dùng nhưng trong hai dạng bào chế khác nhau hoặc từ hai nhà sản xuất thuốc khác nhau. Sinh khả dụng tương đối thường được sử dụng để đánh giá hiệu quả của hai loại thuốc khác nhau (thường là dạng viên với dạng lỏng).
Các yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng
Một số yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sản phẩm bao gồm:
Tính chất hóa học của dược chất có trong sản phẩm
Tính chất hóa học chẳng hạn như kích thước phân tử, độ tan trong nước, ion hóa, và cấu trúc phân tử, đóng vai trò quan trọng trong việc xác định khả năng hấp thụ của dược chất trong sản phẩm vào cơ thể (Hens B, Corsetti M, Mullie P, et al., 2018).
Dạng bào chế và đường sử dụng
Ngoài ra, dạng bào chế và đường sử dụng cũng đóng vai trò quan trọng. Đường uống (oral) là phương thức sử dụng phổ biến nhất và thuận tiện nhất. Tuy nhiên, đối với một số loại thuốc, đường uống có thể bị giảm hiệu quả do quá trình chuyển hóa trong dạ dày và gan. Đối với những trường hợp này, tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da có thể được sử dụng để đảm bảo hiệu quả cao nhất. (Aitipamula S, Bansal AK, Nachaegari SK, et al., 2012).
Lựa chọn đúng dạng bào chế và đường sử dụng cũng có thể ảnh hưởng đến độ ổn định và thời gian tác dụng của sản phẩm trong cơ thể, dạng lỏng sẽ hấp thu hiệu quả hơn so với dạng viên. Một số dạng bào chế có thể giải phóng dược chất nhanh chóng, tạo ra tác dụng ngắn hạn, trong khi những dạng bào chế khác có thể giải phóng chậm hơn và tạo ra tác dụng kéo dài (Stark JJ, Johnson PJ, Miros R, et al., 2018).
Liều lượng và tần suất sử dụng
Liều lượng của thuốc/sản phẩm chăm sóc sức khỏe là lượng dược chất được đưa vào cơ thể mỗi lần sử dụng. Việc sử dụng liều lượng quá cao hay quá thấp có thể gây tác dụng phụ hoặc làm giảm sinh khả dụng, giảm hiệu quả của sản phẩm. Để tối ưu hóa sinh khả dụng của sản phẩm, cần tuân thủ đúng liều lượng được chỉ định không tự ý tăng hoặc giảm liều dùng (Lee K, Lee SY, Jeong JU, et al., 2018).
Tần suất sử dụng cũng đóng vai trò quan trọng để giúp duy trì nồng độ dược chất trong máu ổn định và đảm bảo tác dụng liên tục trong một khoảng thời gian. Tuy nhiên, tần suất sử dụng quá cao có thể làm giảm sự hiệu quả do cơ thể không kịp thời hấp thụ và xử lý. Trong khi đó, sử dụng quá ít cũng có thể không đảm bảo đủ lượng dược chất có hiệu quả (Kim YJ, Jeong JU, Lee SY, et al., 2018).
Tương tác với thực phẩm/sản phẩm
Tương tác là hiện tượng khi hai hay nhiều sản phẩm/thuốc/thức ăn được dùng cùng một lúc, và tác động của chúng lên cơ thể có thể tăng hoặc giảm so với việc sử dụng mỗi loại riêng biệt. Điều này có thể làm thay đổi tốc độ hấp thụ, phân bố, chuyển hóa hoặc thải trừ các dược chất trong cơ thể, ảnh hưởng đến hiệu quả và an toàn của sản phẩm (Dresser GK, Bailey DG, Leake BF, et al., 2000).
Ngoài ra đối với thuốc, tương tác thuốc-thực phẩm cũng là một vấn đề quan trọng cần lưu ý. Một số loại thực phẩm, đặc biệt là các loại thức ăn giàu chất béo, có thể làm giảm tốc độ hấp thụ của thuốc đường uống. Các loại thức ăn khác có thể tác động lên quá trình chuyển hóa hoặc loại bỏ thuốc khỏi cơ thể, làm thay đổi nồng độ dược chất trong máu, làm giảm hiệu quả hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe từng cá nhân là một yếu tố quan trọng có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sản phẩm. Với bệnh lý tiêu hóa, các vấn đề như viêm đại tràng, loét dạ dày-tá tràng, hoặc rối loạn tiêu hóa có thể làm thay đổi môi trường trong dạ dày và ruột non có thể ảnh hưởng đến tốc độ hấp thụ của dược chất (Biesalski HK, 2017).
Trong trường hợp bệnh lý gan, gan không hoạt động bình thường sẽ ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa và loại bỏ chất thải ra khỏi cơ thể. Một số loại thuốc có thể tạo thành các chất chuyển hóa độc hại khi tiếp xúc với gan, và khi đó cơ thể sẽ khó khăn trong việc loại bỏ các chất này, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn (Dong H, Haining RL, Thummel KE, et al., 2000).
Tuổi tác và giới tính
Tuổi tác và giới tính cũng có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của dược chất. Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng tuổi tác và giới tính có thể ảnh hưởng đến khả năng hấp thụ và sử dụng các sản phẩm chăm sóc sức khỏe.
Ứng dụng các dạng bào chế sản phẩm theo sinh khả dụng
Các dạng bào chế liên quan đến sinh khả dụng được chế tạo và thiết kế đặc biệt để tối đa hóa khả năng hấp thu và hiệu quả trong cơ thể của người dùng. Dưới đây là một số dạng bào chế phổ biến liên quan đến sinh khả dụng.
Dạng viên nén, viên nang
Viên nén là một dạng bào chế phổ biến, trong đó dược chất được nén thành viên có hình dạng và kích thước nhất định. Viên nén thường có màng bọc bảo vệ và có thể được thiết kế để giải phóng thuốc chậm hoặc nhanh tùy thuộc vào mục tiêu điều trị. Dạng viên tan chậm giúp duy trì mức liều thuốc ổn định trong cơ thể trong một khoảng thời gian dài, giảm số lần uống và duy trì hiệu quả điều trị. Dạng viên tan nhanh giúp thuốc nhanh chóng hấp thu và có hiệu quả ngay lập tức, thích hợp cho những trường hợp cần tác động nhanh chóng.
Dạng lỏng đường uống
Dạng lỏng thường có khả năng hấp thu nhanh và hiệu quả hơn so với viên nén và viên nang. Sự hấp thu nhanh này đến từ việc dược chất dạng lỏng không cần trải qua quá trình giải phóng như viên nén và viên nang. Thay vào đó, chúng có thể được hấp thu trực tiếp thông qua niêm mạc ruột hoặc dạ dày. Tuy nhiên dược chất trong dạng lỏng thường cần được sử dụng thường xuyên hơn để duy trì hiệu quả điều trị.
Dạng gel và kem
Dạng gel và kem là những dạng thường được thoa trực tiếp lên bề mặt da, nhằm tận dụng khả năng thẩm thấu, đảm bảo hiệu quả tối ưu trong quá trình điều.
Dạng tiêm
Dạng tiêm tĩnh mạch cho phép dược chất được đưa trực tiếp vào hệ tuần hoàn, giúp tránh quá trình tiêu hóa và hấp thu ban đầu trong đường tiêu hóa, đồng thời đảm bảo hiệu quả cao và nhanh chóng. Những dạng này chỉ đường dùng ở các cơ sở y tế và được thực hiện bởi người có chuyên môn.
Dạng phun, hít, và xịt
Các dạng phun, hít và xịt cho phép dược chất tiếp xúc trực tiếp với các niêm mạc hoặc đường hô hấp, giúp tăng khả năng hấp thu và hiệu quả điều trị trong các trường hợp liên quan đến đường hô hấp hoặc niêm mạc.
Những dạng bào chế này đều được tối ưu hóa để đảm bảo hiệu quả tốt nhất cho từng loại sản phẩm, từ đó giúp nâng cao khả năng sinh khả dụng của sản phẩm trong cơ thể người dùng.
Đối với các sản phẩm bảo vệ sức khỏe, các dạng bào chế này vẫn được ứng dụng để sản xuất các dạng nước, dạng viên,... Và thương hiệu Đông trùng hạ thảo Hector đã ứng dụng vào các sản phẩm dạng nước, dạng viên chăm sóc sức khỏe và sắc đẹp khách hàng. Sản phẩm dạng nước như Nước đông trùng hạ thảo Hector sâm, Nước đông trùng hạ thảo Hector collagen với chiết xuất từ đông trùng hạ thảo cùng các loại thảo dược thiên nhiên cho hiệu quả hấp thu nhanh chóng dành cho những người cần hồi phục sức khỏe và sắc đẹp. Dạng Viên nang đông trùng hạ thảo Hector dành cho những người cần tăng sức đề kháng. Bạn có thể tham khảo thông tin của các dạng sản phẩm này tại website www.dongtrunghathaohector.com.
Tài liệu tham khảo
1. Aitipamula S, Bansal AK, Nachaegari SK, et al. Quality by design: understanding the formulation variables of a cyclosporine a self-emulsifying drug delivery system using Box-Behnken design. Pharm Res. 2012;29(11):3009-3026. doi:10.1007/s11095-012-0828-9
2. Dresser GK, Bailey DG, Leake BF, et al. Fruit juices inhibit organic anion transporting polypeptide-mediated drug uptake to decrease the oral availability of fexofenadine. Clin Pharmacol Ther. 2002;71(1):11-20. doi:10.1067/mcp.2002.121250
3. Guevara M, Zhao E, Keim P, et al. Differential Effects of Age and Sex on the Circadian System and Sleep in Humans. J Biol Rhythms. 2020;35(5):442-454. doi:10.1177/0748730420922212
4. Hussain T, Tan B, Yin Y, et al. Oxidative Stress and Inflammation: What Polyphenols Can Do for Us?. Oxid Med Cell Longev. 2016;2016:7432797. doi:10.1155/2016/7432797
5. Lee K, Lee SY, Jeong JU, et al. Evaluation of factors affecting drug absorption after oral administration in rats. Drug Des Devel Ther. 2018;12:1689-1700. doi:10.2147/DDDT.S162828
6. Dresser GK, Bailey DG, Leake BF, et al. Fruit juices inhibit organic anion transporting polypeptide-mediated drug uptake to decrease the oral availability of fexofenadine. Clin Pharmacol Ther. 2002;71(1):11-20. doi:10.1067/mcp.2002.121250.
Biesalski HK. Drug-nutrient interactions. J Clin Invest. 2017;127(3): 658-665. doi:10.1172/JCI88878.
7. Dong H, Haining RL, Thummel KE, et al. In vitro identification of the human cytochrome P450 enzymes involved in the metabolism of R- and S-ibuprofen. J Pharmacol Exp Ther. 2000; 295(1): 255-261.
8. Xu Y, Zhang Y, Ye W, et al. Quantitative Contributions of CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, POR and PPARA to the Formation of Active Metabolites of Losartan in Human Liver and Intestine. Drug Metab Dispos. 2017; 45(1): 17-26.